PARK, Jun-sung,박준성,SHIN, DongChul,신동철,RYU, Keun-Ho,류근호,SHIN, Ho Chul,신호철,HWANG, Sang-wook,황상욱,KIM, Gwan-young,김관영,KIM, Hun-Taek,김훈택
申请号：
KRKR2015/007667
公开号：
WO2016/017993A1
申请日:
2015.07.23
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to a pharmaceutical formulation including, as an active ingredient, a high dose (preferably, 15 or 20 mg) of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl]-2-thiophene carboxamide (rivaroxaban) having increased solubility in an amorphous or thermodynamically metastable crystal form, wherein the pharmaceutical drug has reduced variation in absorption (bioavailability) depending on food intake.La présente invention concerne une formulation pharmaceutique incluant, en tant que principe actif, une dose élevée (de préférence, 15 ou 20 mg) de 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phényl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-méthyl]-2-thiophène carboxamide (rivaroxaban) possédant une solubilité accrue sous une forme cristalline thermodynamiquement métastable ou amorphe, le médicament présentant une variation dabsorption (biodisponibilité) réduite en fonction de lapport alimentaire.본 발명은 유효 성분으로 용해도가 개선된 무정형 또는 열역학적 준안정성 결정형의 5-클로로-N-({(5S)-2-옥소-3-[4-(3-옥소-4-모르폴리닐)-페닐]-1,3-옥사졸 리딘-5-일}-메틸]-2-티오펜카르복스아미드 (리바록사반)를 고 용량 (바람직하게는 15 또는 20 mg) 포함하며, 식사 여부에 따른 흡수 (생체이용률) 편차가 줄어든 약학 제제에 관한 것이다.
