日産化学工業株式会社;KYUSHU UNIVERSITY, NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION; LTD.;国立大学法人九州大学;NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES;NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.
发明人:
ONO Fumiyasu,小野文靖,GOTO Masahiro,後藤雅宏,HIRATA Osamu,平田修,IWAMA Takehisa,岩間武久
申请号：
JPJP2017/003067
公开号：
WO2017/131214A1
申请日:
2017.01.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention addresses the problem of providing a method for increasing the transdermal absorption of a water-soluble drug in a simple manner without relying on the formation of a prodrug of the water-soluble drug by organic synthesis.The present invention relates to: a complex which is formed from a water-soluble active ingredient and a fat-soluble compound having an aldehyde group through an interaction capable of being dissociated in water； a transdermally absorbable composition comprising the complex, a transdermal absorption controlling agent and a fat-soluble medium； and a method for controlling the release of the water-soluble active ingredient from the complex in skin.La présente invention cherche à résoudre le problème qui est de fournir une méthode permettant d'augmenter l'absorption transdermique d'un médicament hydrosoluble d'une façon simple et sans nécessiter la préparation d'un promédicament du médicament hydrosoluble par synthèse organique. La présente invention concerne : un complexe qui est préparé à partir d'un principe actif hydrosoluble et d'un composé liposoluble possédant un groupe aldéhyde lié par une liaison qui peut être rompue en présence d'eau ； une composition qui peut être absorbée par voie transdermique et comprend le complexe, un agent de contrôle de l'absorption transdermique et une substance liposoluble ； et une méthode permettant de contrôler la libération du principe actif hydrosoluble depuis complexe vers la peau.本発明は、有機合成によるプロドラッグ化によらずに水溶性薬剤の経皮吸収性を簡便に高めるための方法を提供することを目的とする。 本発明は、水溶性有効成分とアルデヒド基を有する脂溶性化合物とにより、水中で解離し得る相互作用を介して形成された、複合体；前記複合体、経皮吸収制御剤、及び脂溶性媒体を含む、経皮吸収組成物；ならびに前記複合体からの前記水溶性有効成分の皮膚中での放出を制御する方法に関する。
