The present invention provides compounds of Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, pro-drugs, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds of Formula (I), (II) or (III) for treating diseases associated with the over-expression of phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) in a subject, such as proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., breast cancer, ER negative breast cancer, melanoma, cervical cancer), benign neoplasms, diseases associated with angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases). Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the activity of PHGDH or inhibit the serine biosynthetic pathway, or both.La présente invention concerne des composés de formule (II), et des sels, des solvates, des hydrates, des polymorphes, des co-cristaux, des tautomères, des stéréoisomères, des dérivés marqués isotopiquement, des pro-médicaments, et des compositions pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Linvention concerne également des méthodes et des kits impliquant les composés de formule (I), (II) ou (III) pour le traitement de maladies associées à la surexpression de la phosphoglycérate déshydrogénase (PHGDH) chez un sujet, telles que des maladies prolifératives (par exemple, des cancers (par exemple, un cancer du sein, un cancer du sein négatif au récepteur des œstrogènes, un mélanome, un cancer du col de lutérus), des néoplasmes bénins, des maladies associées à langiogenèse, des maladies inflammatoires, des maladies auto-inflammatoires, et des maladies auto-immunes). Le traitement dun sujet atteint dune maladie proliférative à laide dun composé ou dune composition de linvention peut inhiber lactivité de la PHGDH ou inhiber la voie de biosynthèse de la sérine, ou les deux.
