用于治疗增殖性和自身免疫疾病的非对称吡咯并苯并二氮杂卓二聚物农业专利-农业专业知识服务系统

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用于治疗增殖性和自身免疫疾病的非对称吡咯并苯并二氮杂卓二聚物

专利权人:: 斯皮罗根有限公司

发明人:: 菲利普·威尔逊·霍华德

申请号：: CN201380073646.6

公开号：: CN105246894A

申请日:: 2013.12.20

申请国别(地区):: CN

年份:: 2016

代理人:

摘要：: 一种式(I)的化合物或其药用盐或溶剂化物，其中：R2是式(IIa)、式(IIb)或式(IIc)：(a)其中，A是C5-7芳基基团，并且以下两者之一：(i)Q1是单键，并且Q2选自单键和-Z-(CH2)n-，其中Z选自单键、O、S和NH，并且n是1至3；或(ii)Q1是-CH＝CH-，并且Q2是单键；(b)其中：RC1、RC2和RC3独立地选自H和未取代的C1-2烷基；(c)其中，Q选自OH、SH和NRN，并且RN选自H、甲基和乙基；X选自包括以下的组：OH、SH、CO2H、COH、N＝C＝O、NHNH2、CONHNH2、(式(X))、(式(y)、NHRN，其中，RN选自包括H和C1-4烷基的组；并且以下两者之一：当C2'和C3'之间存在双键时，R12选自由以下组成的组：(ia)C5-10芳基基团，可选地被选自包括以下的组中的一个或多个取代基取代：卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯、C1-7烷基、C3-7杂环基和双-氧基-C1-3亚烷基；(ib)C1-5饱和脂肪族烷基；(ic)C3-6饱和环烷基；(id)其中，R21、R22和R23中的每个独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基，其中，R12基团中碳原子的总数不大于5；(ie)其中，R25a和R25b中的一个是H，并且另一个选自：苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)其中，R24选自：H；C1-3饱和烷基；C2-3烯基；C2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；当C2'和C3'之间存在单键时，R12是(式(z))，其中，R26a和R26b独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基，该烷基和烯基基团可选地被选自C1-4烷基酰氨基和C1-4烷基酯的基团取代；或，当R26a和R26b中的一个是H时，另一个选自腈和C1-4烷基酯；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR′、硝基、Me3Sn和卤素；其中，R和R'独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基基团；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR'、硝基、Me3Sn和卤素；R″是C3-12亚烷基基团，该链可以被一个或多个以下项中断：杂原子，例如O、S，NRN2(其中，RN2是H或C1-4烷基)，和/或芳环，例如苯或吡啶；Y和Y′选自O、S或NH；R6'、R7'、R9'分别选自与R6、R7和R9相同的基团；以下二者之一：(A)R20是H或Me且R21a和R21b都是H或一起形成＝O，并且以下各项之一：(i)R10是H，R11a是H且R11b是OH或ORA，其中，RA是C1-4烷基；或(ii)R10和R11b形成它们连接的氮和碳原子之间的氮-碳双键且R11a是H；或(iii)R10是H，R11a是H且R11b是SOzM，其中，z是2或3且M是单价药用阳离子；或者(B)R10是H或Me且R11a和R11b都是H或一起形成＝O，并且以下各项之一：(i)R20是H，R21a是H且R21b是OH或ORA，其中，RA是C1-4烷基；或(ii)R20和R21b形成它们连接的氮和碳原子之间的氮-碳双键且R11a是H；或(iii)R20是H，R21a是H且R21b是SOzM，其中，z是2或3且M是单价药用阳离子。