吡咯并苯并二氮杂卓及其结合物

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专利权人:

斯皮罗根有限公司

发明人:

菲利普·威尔逊·霍华德

申请号：

CN201380073613.1

公开号：

CN105189507A

申请日:

2013.12.20

申请国别(地区):

CN

年份:

2015

代理人:

摘要：

一种式(I)的化合物及其盐和溶剂化物，其中：当C2和C3之间存在双键时，R2选自由以下组成的组：(ia)C5-10芳基基团，可选地被选自包含以下的组中的一个或多个取代基取代：卤素、硝基、氰基、醚、C1-7烷基、C3-7杂环基和双-氧基-C1-3亚烷基；(ib)C1-5饱和脂肪族烷基；(ic)C3-6饱和环烷基；(id)(式(S))，其中，R11、R12和R13中的每个独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基，其中，R2基团中碳原子的总数不大于5；(ie)(式(T))，其中，R15a和R15b中的一个是H，并且另一个选自：苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)(式(U))，其中，R14选自：H；C1-3饱和烷基；C2-3烯基；C2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；当C2和C3之间存在单键时，R2是(式(V))，其中，R16a和R16b独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基，该烷基和烯基基团可选地被选自C1-4烷基氨基和C1-4烷基酯的基团取代；或当R16a和R16b中的一个是H时，另一个选自腈和C1-4烷基酯；当C2’和C3’之间存在双键时，R12选自由以下组成的组：(ia)C5-10芳基基团，可选地被选自包括以下的组中的一个或多个取代基取代：卤素、硝基、氰基、醚、羧基、酯、C1-7烷基、C3-7杂环基和双-氧基-C1-3亚烷基；(ib)C1-5饱和脂肪族烷基；(ic)C3-6饱和环烷基；(id)(式(W))，其中，R21、R22和R23中的每个独立地选自H、C1-3饱和烷基、C2-3烯基、C2-3炔基和环丙基，其中，R12基团中碳原子的总数不大于5；(ie)(式(X))，其中，R25a和R25b中的一个是H，并且另一个选自：苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；和(if)(式(Y))，其中，R24选自：H；C1-3饱和烷基；C2-3烯基；C2-3炔基；环丙基；苯基，该苯基可选地被选自卤素、甲基、甲氧基的基团取代；吡啶基；和苯硫基；当C2’和C3’之间存在单键时，R12是(式(Z))，其中，R26a和R26b独立地选自H、F、C1-4饱和烷基、C2-3烯基，该烷基和烯基基团可选地被选自C1-4烷基氨基和C1-4烷基酯的基团取代；或，当R26a和R26b中的一个是H时，另一个选自腈和C1-4烷基酯；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR′、硝基、Me3Sn和卤素；其中，R和R’独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基基团；R7选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NHRR’、硝基、Me3Sn和卤素；R″是C3-12亚烷基基团，该链可以被一个或多个以下项所中断：杂原子，例如O、S，NRN2(其中，RN2是H或C1-4烷基)，和/或芳环，例如苯或吡啶；Y和Y′选自O、S或NH；R6’、R7’、R9’选自分别与R6、R7和R9相同的基团；R20是H或Me且R21a和R21b都是H或一起形成＝O；RL是用于连接至细胞结合剂的接头；R11b选自OH、ORA，其中，RA是C1-4烷基和SOzM，其中，z是2或3并且M是单价药用阳离子。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/