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吡咯并苯并二氮杂卓及其偶联物
- 专利权人:
- 健泰科生物技术公司;麦迪穆有限责任公司
- 发明人:
- 约翰·A·弗吕加勒,珍妮特·L·贡斯纳尔托斯特,托马斯·皮洛,菲利普·威尔逊·霍华德,卢克·马斯特森
- 申请号：
- CN201280061459.1
- 公开号：
- CN103987407B
- 申请日:
- 2012.10.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 一种式(A)的偶联物：虚线表示在C1和C2或C2和C3之间可选地存在双键；R2独立地选自H、OH、＝O、＝CH2、CN、R、OR、＝CH-RD、＝C(RD)2、O-SO2-R、CO2R和COR，并且可选地进一步选自卤素或二卤素；其中RD独立地选自R、CO2R、COR、CHO、CO2H和卤素；R6和R9独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；R7独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR’、NO2、Me3Sn和卤素；Y选自单键和式A1或A2的基团：其中N显示了该基团结合至PBD部分的N10的部位；RL1和RL2独立地选自H和甲基，或者与它们结合的碳原子一起形成亚环丙基；CBA表示细胞结合剂；Q独立地选自O、S和NH；R11为H或R或，其中Q是O、SO3M，其中M是金属阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C1-12烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基，并且可选地涉及基团NRR’，R和R’与它们附连的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-、或7-元杂环；其中R12、R16、R19和R17分别如针对R2、R6、R9和R7的定义；其中R”是C3-12亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子如O、S、N(H)、NMe和/或芳香环如苯或吡啶中断，所述环是可选取代的；X和X’独立地选自O、S和N(H)。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
