There is provided a process for the preparation of boroxyoxetine, wherein the compound of formula I is desorbed after reaction with optionally substituted piperazine and 2,4-dimethylthiophenol (acetate).화학식 I의 화합물이 선택적으로 치환된 피페라진 및 2,4-디메틸티오페놀(에이트)와 반응한 후 탈착물화되는, 보르티옥세틴의 제조 방법이 제공된다.