SOLARA ACTIVE PHARMA SCIENCES LTD;ソララ アクティブ ファーマ サイエンシズ リミテッド
发明人:
VICTOR PAUL RAJ IRUDAYARAJ,イルダヤラジ ヴィクター ポール ラジ,SENTHILKUMAR SUBRAMANI,スブラマニ センシルクマル,VEDHACHALAM GOVINDARAJ,ゴヴィンダラジ ヴェダチャラム,JEYAKANTHAN JAYAVELU,ジャヤヴェル ジェヤカンサン,BOOPATHY JAYARAMAN,ジャヤラマン ボーパシ,UTT
申请号：
JP2019025054
公开号：
JP2019163237A
申请日:
2019.02.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide a novel process for preparing rotigotine and an intermediate thereof.SOLUTION: Provided is a novel process for preparing rotigotine and an intermediate thereof, including: (i) a step of obtaining (2S)-N-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-N-propyl-2-thiophen-2-yl-acetamide or a salt thereof (compound III) by reacting, in the presence of a base, (S)-1,2,3,4-tetrahydro-5-methoxy-N-propyl-2-naphthalenamine or a salt thereof (compound IV) with a 2-thienyl acetic acid derivative or a salt thereof； (ii) a step of obtaining (2S)-N-(5-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-N-propyl-2-thiophene-2-yl-acetamide or a salt thereof (compound II) by demethylating compound III with aluminum chloride； and (iii) a step of obtaining rotigotine of formula (I) or a salt thereof by reducing compound II with a suitable reducing agent in a solvent.SELECTED DRAWING: None【課題】ロチゴチン及びその中間体を調製する新規方法の提供。【解決手段】（ｉ）塩基の存在下で、（Ｓ）－１，２，３，４－テトラヒドロ－５－メトキシ－Ｎ－プロピル－２－ナフタレンアミン又はその塩（化合物ＩＶ）を、２－チエニル酢酸誘導体又はその塩と反応させて、（２Ｓ）－Ｎ－（５－メトキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－ナフタレン－２－イル）－Ｎ－プロピル－２－チオフェン－２－イル－アセトアミド又はその塩（化合物ＩＩＩ）を得るステップと、（ｉｉ）前記化合物ＩＩＩを、塩化アルミニウムにより脱メチル化して、（２Ｓ）－Ｎ－（５－ヒドロキシ－１，２，３，４－テトラヒドロ－ナフタレン－２－イル）－Ｎ－プロピル－２－チオフェン－２－イル－アセトアミド又はその塩（化合物ＩＩ）を得るステップと、（ｉｉｉ）前記化合物ＩＩを、溶媒中で適切な還元剤により還元して、式（Ｉ）のロチゴチン又はその塩を得るステップとを含む方法。【選択図】なし
