The present invention relates to a novel process for the preparation of N- [5- (3-dimethylamino-acryloyl) -2-fluoro-phenyl] -N-methyl- acetamide (I) with high yields and high purity , Which is an intermediate in the synthesis of compounds with affinity for GABA A receptors. In this step, N- (5-acetyl-2-fluorophenyl) -N-methyl-acetamide (VI) is reacted with an excess of N, N-dimethylformamide dimethylacetal (NNDMF-DMA). The present invention also relates to the use of the GABA A receptor, N- {2-fluoro-5- [3- (thiophene) -2-carbonyl-pyrazolo [1,5- a] pyrimidin- The present invention provides a novel process for the preparation of compounds having affinity for N-methyl-acetamide (II), comprising the following steps: a) N- (5-acetyl-2-fluoro Phenyl) -N-acetamide (IV), b) reaction of the resulting compound (VI) with NNDMF-DMA, and c) reaction of (5-amino-1H-pyrazol-4-yl) thiophen- - yl - methanone (III) with the resulting compound (I). The present invention also relates to novel intermediates (VI).본 발명은 높은 수득율과 고순도로 N-[5-(3-디메틸아미노-아크릴로일)-2-플루오로-페닐]-N-메틸-아세트아미드 (Ⅰ)의 제조를 위한 신규한 공정에 관한 것이고, 그것은 GABAA 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물의 합성에서 중간체이다. 본 공정에서, N-(5-아세틸-2-플루오로페닐)-N-메틸-아세트아미드 (Ⅵ)이 N,N-디메틸포름아미드 디메틸 아세탈(NNDMF-DMA)의 과량과 반응된다. 본 발명은 또한 GABAA 수용체, N-{2-플루오로-5-[3-(티오펜)-2-카르보닐-피라졸로[1,5-a]피리미딘-7-일]페닐}-N-메틸-아세트아미드 (Ⅱ)에 대한 친화력을 갖는 화합물의 제조를 위한 신규한 공정을 제공하고, 다음의 단계를 포함한다: a) 메틸 설포네이트로 N-(5-아세틸-2-플루오로페닐)-N-아세트아미드 (Ⅳ)의 메틸화, b) NNDMF-DMA와 결과 화합물 (Ⅵ)의 반응, 및 c) 빙초산에서 (5-아미노-1H-피라졸-4-일)티오펜-2-일-메타논 (Ⅲ)과 결과 화합물 (Ⅰ)의 반응. 본 발명은 또한 신규한 중간체 (Ⅵ)에 관한 것이다.
