INSTITUTO DE INVESTIGACION EN QUIMICA APLICADA; S.A. DE C.V.
发明人:
JOSE MANUEL FRANCISCO LARA OCHOA
申请号：
MX2011004549
公开号：
MX2011004549A
申请日:
2011.04.29
申请国别(地区):
MX
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to two novel metformin-based compounds obtained using the antidiabetic agent glimepiride as a contra-ion in one case and using the antidiabetic agent pioglitazone as a contra-ion in the other case. The resulting spectroscopy, as well as an evaluation of the physicochemical properties thereof, indicate that, in the solid state, both compounds correspond to ionic co-crystals attracted by ionic forces and interactions of the hydrogen bond type. The physicochemical properties of the ionic co-crystals have been shown to have better intrinsic dissolution rates and improved solubilities in relation to those of the precursor contra-ions properties that can impact favorable on the bioavailability of the novel active principles. Said improved novel active principles are formulated in oral solid pharmaceutical compositions such as tablets or caplets that have advantages over existing commercial tablets. Consequently, tablets containing these novel active principles provide an improved treatment for controlling blood glucose levels in patients with type II diabetes.Se ha inventado dos nuevos compuestos con base en metformina usando como contraiones, en un caso el antidiabético glimepirida y en el otro caso el antidiabético de primer nivel pioglitazona. La espectroscopia obtenida así como el estudio de sus propiedades fisicoquímicas indican que en el estado sólido ambos compuestos corresponden con cocristales iónicos atraídos por fuerzas iónicas e interacciones de tipo puente de hidrógeno. Las propiedades fisicoquímicas de los cocristales iónicos muestran que poseen mayores velocidades de disolución intrínseca y mejores solubilidades que la de los contraiones precursores, propiedades que pueden impactar favorablemente la biodisponibilidad de los nuevos principios activos. Estos nuevos principios activos mejorados se formularon en composiciones farmacéuticas de sólidos orales como tabletas o capletas que presentan ventajas sobre las tabletas comerciales exis
