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NITROGEN-CONTAINING ARTEMISININ DIMERS, PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
专利权人:
SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES
发明人:
LI, YING,ZHU, YAN,ZHANG, YU,ZHOU, JIEYUN,CAO, LIN,XIE, SHUWU
申请号:
CNCN2012/070459
公开号:
WO2012/103784A1
申请日:
2012.01.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Disclosed are nitrogen-containing artemisinin dimers represented by formula (1) below and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is NR, NR(CH2)nNR, or formula (2), wherein R is H or C1-4 alkyl Y and Z are separately independently (CH2)m, (CH2)n(OCH2CH2)m, OC(CH2)nCO, or COAr wherein Ar is phenyl, naphthyl, or heterocyclyl n is an integer between 2 and 8 m is an integer between 1 and 11 the said heterocyclyl is a 5-6 membered heterocyclyl containing 1-2 heteroatoms selected from N, O or S. Also disclosed are the preparation methods of these compounds, pharmaceutical compositions thereof and uses thereof in the manufacture of drugs for the treatment of cancers, especially endometrial cancer, ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colorectal cancer, lung cancer, prostatic cancer, liver cancer and/or gastric cancer.La présente invention concerne des dimères dartémisine contenant de lazote représentés par la formule (1) suivante et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, dans lesquels X est NR, NR(CH2)nNR, ou la formule (2), dans lesquels R est H ou alkyle en C1-4 Y et Z sont séparément, indépendamment, (CH2)m, (CH2)n(OCH2CH2)m, OC(CH2)nCO, ou COAr dans lesquels Ar est phényle, naphtyle, ou hétérocyclyle n est un entier de 2 à 8 m est un entier de 1 à 11 ledit hétérocyclyle est un hétérocyclyle de 5 à 6 chaînons contenant de 1 à 2 hétéroatomes choisis parmi N, O ou S. La présente invention concerne en outre des procédés de préparation de ces composés, leurs compositions pharmaceutiques et des utilisations de ceux-ci dans la fabrication de médicaments pour le traitement de cancers, en particulier le cancer de lendomètre, le cancer ovarien, le cancer cervical, le cancer du sein, le cancer colorectal, le cancer du poumon, le cancer de la prostate, le cancer du foie et/ou le cancer de lestomac.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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