SWAYZE ERIC E,エリク イー．スワイゼ,SETH PUNIT P,プニト ピー．セトフ,エリク イー.スワイゼ,プニト ピー.セトフ
申请号：
JP2013017584
公开号：
JP2013147498A
申请日:
2013.01.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide 6-modified bicyclic nucleoside analogs useful for enhancing properties of oligomeric compounds including nuclease resistance, and to provide oligomeric compounds comprising these nucleoside analogs.SOLUTION: The present invention provides bicyclic nucleoside as follows, wherein: Bx is a heterocyclic base moiety； T1 is H or a hydroxyl protecting group； T2 is H, the hydroxyl protecting group, or a reactive phosphorus group； and Z is 1-6C alkyl, 2-6C alkenyl, 2-6C alkynyl, substituted 1-6C alkyl, substituted 2-6C alkenyl, substituted 2-6C alkynyl, acyl, substituted acyl, substituted amide, thiol, or substituted thiol. In preferred embodiments, the nucleoside analogs have either (R) or (S)-chirality at the 6-position.【課題】ヌクレアーゼ耐性を含むオリゴマー化合物の特性を増強するために有用な、6-修飾された二環式ヌクレオシド類似体およびこれらの類似体を含むオリゴマー化合物を提供する。【解決手段】下記、二環式ヌクレオシド。（Bxは、複素環塩基部分；T1は、H又はヒドロキシル保護基；T2は、H、ヒドロキシル保護基又は反応性リン基；Zは、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、置換されたC1-C6アルキル、置換されたC2-C6アルケニル、置換されたC2-C6アルキニル、アシル、置換されたアシル、置換されたアミド、チオール又は置換されたチオである）。好ましい態様において、ヌクレオシド類似体は、6位において（R）又は（S）キラリティーのいずれかを有する。【選択図】なし
