The present invention relates to the use of amitriptyline as an inhibitor of connexin hemichannels (HC) in the central nervous system (CNS). This HC blocker is advantageously used to treat disorders with misregulated HC, especially neuropathic pain, neurodegenerative disorders, ischemic brain injury and inflammatory bowel conditions. In addition, the present invention provides a method for enhancing the therapeutic effect of amitriptyline on its common efficacy. The method of the invention involves combining amitriptyline with another HC blocker, mefloquine.本発明は、中枢神経系(CNS)におけるコネキシンヘミチャネル(HC)の阻害剤としてのアミトリプチリンの使用に関する。このHC遮断薬は、誤調節されたHCを伴う障害(特に、神経障害性疼痛、神経変性障害、虚血性脳傷害及び炎症性の腸の状態)を治療するために有利に使用される。加えて、本発明は、アミトリプチリンのその共通の効能に対する治療効果を高める方法を提供する。本発明の方法は、アミトリプチリンを別のHC遮断薬であるメフロキンと組み合わせることを含む。