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COMPOSITIONS LIPOSOMALES D'INHIBITEURS DU PROTÉASOME À BASE D'ÉPOXYCÉTONE
专利权人:
INC.;ONYX THERAPEUTICS
发明人:
CHU, Katherine, A.,CHAN, Elena, T.,FANG, Ying,JUMAA, Mouhannad,KIRK, Christopher, Justin,MUCHAMUEL, Tony, Marcel,WANG, Zhengping,JIANG, Jing,JONES, Jeffrey, Joseph
申请号:
USUS2013/050872
公开号:
WO2014/015027A1
申请日:
2013.07.17
申请国别(地区):
US
年份:
2014
代理人:
摘要:
Liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds are described, as well as methods of making and using such liposomal compositions. These liposomal compositions enhance the therapeutic window of peptide epoxyketone compounds by improving in vivo half-life relative to non-liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds, providing desirable pharmacodynamic profiles, and providing anti¬ tumor activity in a human tumor xenograft model, greater than or equal to non-liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds. Further, experiments performed in support of the present invention demonstrated improved tolerability of liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds.Cette invention concerne des compositions liposomales comprenant des composés d'époxycétone peptidiques, ainsi que des procédés de préparation et d'utilisation desdites compositions liposomales. Les compositions liposomales selon l'invention étendent la fenêtre thérapeutique des composés d'époxycétone peptidiques par amélioration de leur demi-vie in vivo par rapport à des compositions non liposomales comprenant des composés d'époxycétone peptidiques, génération de profils pharmacodynamiques souhaitables, et présence d'une activité antitumorale dans un modèle humain de xénogreffe de tumeur, supérieure ou égale à celle des compositions non liposomales comprenant des composés d'époxycétone peptidiques. Des expériences destinées à confirmer la présente invention ont en outre démontré une tolérabilité améliorée desdites compositions liposomales comprenant des composés d'époxycétone peptidiques.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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