This invention regards new karubokisamido chemical compound and these uses for producing the medicine. The said karubokisamido chemical compound karupain (the calcium dependant cystein protease) is the inhibiter. As for this invention, therefore, it regards also the use of these karubokisamido chemical compounds in order to remedy the fault which it is related to karupain active rise. As for the said karubokisamido chemical compound, R, R, R, R and R, m and n the patent claim and the meaning of being expressed with the bill the chemical compound of the general type I which possesses, these tautomerization isomers, they are these hydrates and these medicine appropriate salts. Inside these chemical compounds, R with when to be phenyl C C alkyl or the unskillful reel C C alkyl which is possible to be displacement R with when aryl and the unskillful reel which are possible to be displacement, aryl C C alkyl, be aryl C C arukeniru or unskillful reel C C alkyl, R C C alkyl and C C halo alkyl, C C arukeniru, the C C cycloalkyl, to be C C cycloalkyl C C alkyl or phenyl C C alkyl, R and R becoming independent, mutually, halogen, CF, CHF and CHF, to be C C alkyl or the C C alkoxy, m and n becoming independent mutually, 0 or1 the chemical compound which is desirable.本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。本発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうち、R1が場合により置換されていてもよいフェニル-C1-C2-アルキルまたはヘタリール-C1-C2-アルキルであり、R2が場合により置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニルまたはヘタリール-C1-C4-アルキルであり、R3がC1-C3-アルキル、C1-C3-ハロアルキル、C2-C4アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル、またはフェニル-C1-C3-アルキルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2-アルキルまたはC1-C2-アルコキシであり、mおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
