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Carboxamide compounds and their use as calpain inhibitors V
专利权人:
アッヴィ・ドイチュラント・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コー・カー・ゲー;アッヴィ・インコーポレイテッド;アッヴィ・ドイチュラント・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コー・カー・ゲー
发明人:
クリング,アンドレアス,ヤントス,カトヤ,マツク,ヘルムート,メラー,アヒム,ホルンベルガー,ビルフリート,ラオ,イエンビン,バツクフイツシユ,ギーゼラ,ナイセン,マロレーン,クリング,アンドレアス,ヤントス,カトヤ,マツク,ヘルムート,メラー,アヒム,ホルンベルガー,ビルフリート,ラオ,イエンビン,バツクフイツシユ,ギーゼラ,ナイセン,マロレーン
申请号:
JP2013542537
公开号:
JP2013544866A
申请日:
2011.12.08
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R3, R4, X, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted benzyl or hetaryl-methyl, X is a single bond or an oxygen atom, R2 is C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, C3-C6-heterocycloalkyl-C1-C2-alkyl, phenyl, phenyl-C1-C3-alkyl, pyridin-2-yl-C1-C3-alkyl or CH2—C(O)OCH3, R3 and R4 independently of one another are halogen, CN, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.本発明は新規カルボキサミド化合物と、医薬の製造用としてのその使用に関する。前記カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。従って、本発明はカルパイン活性上昇に伴う疾患の治療用としてのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。前記カルボキサミド化合物は一般式(I):(式中、R1、R2、R3、R4、X、m及びnは特許請求の範囲と明細書に記載する意味である)の化合物、その互変異性体、その水和物及びその医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうちでは、R1が場合により置換されたベンジル又はヘタリールメチルであり、Xが単結合又は酸素原子であり、R2がC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル-C1-C2-アルキル、フェニル、フェニル-C1-C3-アルキル、ピリジン-2-イル-C1-C3-アルキル又はCH2-C(O)OCH3であり、R3及びR4が相互に独立してハロゲン、CN、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2-アルキル又はC1-C2-アルコキシであり、m及びnが相互に独立して0又は1である化合物が好ましい。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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