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CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
专利权人:
ABBOTT LABORATORIES;아보트 러보러터리즈;ABBOTT GMBH & CO. KG;애보트 게엠베하 운트 콤파니 카게
发明人:
KLING ANDREAS,클링 안드레아스,JANTOS KATJA,얀토스 카탸,MACK HELMUT,마크 헬무트,MOELLER ACHIM,묄러 아힘,HORNBERGER WILFRIED,호른베르거 빌프리트,BACKFISCH GISELA,박피쉬 기젤라,LAO YANBIN,라오 옌빈,NIJSEN MARJOLEEN,네이선 마르욜레인
申请号:
KR1020127019092
公开号:
KR1020120102132A
申请日:
2010.12.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3 R4, R5, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted phenyl-C1-C2-alkyl or hetaryl-C1-C2-alkyl, R2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C1-C6-alkyl, aryl-C2-C6-alkenyl or hetaryl-C1-C4-alkyl, R3 is C1-C3-alkyl, C1-C3-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, or phenyl-C1-C3-alkyl, R4 and R5 independently of one another are halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.본 발명은 신규한 카복스아미드 화합물 및 약제를 제조하기 위한 이의 용도에 관한 것이다. 상기 카복스아미드 화합물은 칼페인(칼슘-의존성 시스테인 프로테아제)의 억제제이다. 따라서, 본 발명은 또한 상승된 칼페인 활성과 관련된 장애를 치료하기 위한 상기 카복스아미드 화합물의 용도에 관한 것이다. 상기 카복스아미드 화합물은 화학식 I의 화합물, 이의 호변이성체, 수화물 및 약제학적으로 적합한 염이다. 화학식 I 위의 화학식 I에서, R1, R2, R3, R4, R5, m 및 n은 특허청구범위 및 명세서에 언급된 의미를 갖는다. 이러한 화합물 중에서, R1이 임의로 치환된 페닐-C1-C2-알킬 또는 het아릴-C1-C2-알킬이고, R2가 임의로 치환된 아릴, het아릴, 아릴-C1-C6-알킬, 아릴-C2-C6-알케닐 또는 het아릴-C1-C4-알킬이고, R3이 C1-C3-알킬, C1-C3-할로알킬, C2-C4-알케닐, C3-C6-사이클로알킬, C3-C6-사이클로알킬-C1-C2-알킬 또는 페닐-C1-C3-알킬이고, R4 및 R5가 서로 독립적으로 할로겐, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-알킬 또는 C1-C2-알콕시이고, m 및 n이 서로 독립적으로 0 또는 1인 것이 바람직하다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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