您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

CYCLIC N,N'-DIARYLTHIOUREAS AND N,N'-DIARYLUREAS AS ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS, ANTI-CANCER AGENT, METHOD FOR PRODUCING AND USING SAME
专利权人:
VASILIEVICH;АЛЕКСАНДР ВАСИЛЬЕВИЧ;NIKOLAY, FILIPPOVICH;АНДРЕЙ АЛЕКСАНДРОВИЧ;ALEXANDRE;НИКОЛАЙ ФИЛИППОВИЧ;ANDREY, ALEXANDROVICH;ALEXANDRE, VASILIEVICH
发明人:
Alexandre, Vasilievich,Александр Васильевич,Oleg, Dmitrievich,Олег Дмитриевич
申请号:
EA201300122
公开号:
EA020681B1
申请日:
2011.07.01
申请国别(地区):
EA
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to novel cyclic N,N'-diarylureas and N,N'-diarylthioureas as androgen receptor antagonists, an anti-cancer agent, a pharmaceutical composition, a drug and a method for treating cancerous diseases, including prostate cancer. Proposed are cyclic N,N'-diarylthioureas or N,N'-diarylureas of general formula 1, the optical (R)- and (S)-isomers thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof, having androgen receptor antagonist properties,where X is oxygen or sulphur; m=0 or 1; R1 is C1-C3 alkyl; R2 and R3 are hydrogen; or R2 and R3 together with the carbon atom to which they are bonded form a C=O group; R4 and R5 are hydrogen; or R4 is hydrogen and R5 is methyl; or R4 is methyl and R5 is a CH2R6 group in which R6 is C1-C3 alkoxycarbonyl, carboxyl, an optionally substituted hydroxyl group in which the substituents can be hydrogen, methyl, benzyl; or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are bonded form a five or six-membered saturated heterocycle that includes at least one atom of oxygen or nitrogen which can be substituted with methyl, or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are bonded are an NH group.Изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилмочевинам и N,N'-диарилтиомочевинам - антагонистам андрогеновых рецепторов, противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения раковых заболеваний, в том числе рака простаты. Предложены циклические N,N'-диарилтиомочевины или N,N'-диарилмочевины общей формулы 1, их оптические (R)- и (S)-изомеры и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие свойствами антагонистов андрогеновых рецепторов,где X представляет собой кислород или серу; m = 0 или 1; R1 представляет собой C1-C3 алкил; R2 и R3 представляют собой водород; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С=О; R4 и R5 представляют собой водород; или R4 представляет собой водород, a R5 представляет собой метил; или R4 представляет соб
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充