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NN'- NN'- Cyclic NN'-diarylthioureas and NN'-diarylureas as androgen receptor antagonists anti-cancer agent method for producing and using same
专利权人:
알-팜 오버씨즈, 인코포레이티드
发明人:
이바센코, 알렉산드레 바실리에비치,밋킨, 올레그 디미트리비치
申请号:
KR1020137004605
公开号:
KR1017388660000B1
申请日:
2011.07.01
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel cyclic N , N'- diarylthiourea and N , N' -diarylurea-androgen receptor antagonists, anticancer agents, pharmaceutical compositions, medicaments, . (R) - or (S) -enantiomer of cyclic N , N'- diarylthiourea and N , N' -diarylurea compounds of Formula 1 having androgen receptor antagonist properties, Acceptable salts are provided: (here: X is oxygen or sulfur; m = 0 or 1; R1 is C 1 -C 3 alkyl; R2 and R3 are hydrogen; or R2 and R3 together with the carbon atoms to which they are attached may form a C = O group; R4 and R5 are hydrogen; or R4 is hydrogen and R5 is methyl; or R 4 is methyl, R 5 is a CH2R 6 group, R 6 is a hydroxy, carboxyl, C 1 -C 3 alkoxycarbonyl group optionally substituted with methyl or benzyl; or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are attached form a saturated 5- or 6-membered heterocyclic ring comprising at least one oxygen or nitrogen atom, optionally substituted with methyl, or R4 and R5 together with the carbon atom to which they are attached represent an NH group.본 발명은 신규한 사이클릭 N,N'-다이아릴티오우레아 및 N,N'-다이아릴우레아 - 안드로겐 수용체 길항제, 항암제, 약학적 조성물, 약물, 및 암 질환 중에서 전립선암의 암 질환 치료방법에 관한 것이다.안드로겐 수용체 길항제 특성을 갖는 화학식 1의 사이클릭 N,N'-다이아릴티오우레아 및 N,N'-다이아릴우레아 화합물, 또는 이의 (R)- 또는 (S)- 광학이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염이 제공된다:(여기서:X는 산소 또는 황이고;m = 0 또는 1이고;R1은 C1-C3 알킬이고;R2 및 R3은 수소이고; 또는R2 및 R3는 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께, C=O기를 형성할 수 있고;R4 및 R5는 수소이고; 또는R4는 수소, R5는 메틸이고; 또는R4는 메틸, R5는 CH2R6기이고, R6은 임의적으로 메틸 또는 벤질로 치환된 하이드록시, 카르복실, C1-C3 알콕시카르보닐기이고; 또는R4 및 R5는 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께, 임의적으로 메틸로 치환되는, 적어도 하나의 산소 원자 또는 질소 원자를 포함하는 5- 또는 6-원자의 포화 헤테로고리를 형성하고, 또는R4 및 R5는 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 NH기를 나타낸다).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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