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3-amino-indazole or 3-amino-4,5,6,7-tetrahydroindazole derivatives
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ベンソン,グレゴリー・マーチン,ブライヒャー,コンラート,フェン,ソン,グレター,ウーヴェ,クーン,ベルント,マルティン,ライナー・エー,プランシャー,ジャン-マルク,リヒター,ハンス,ルドルフ,マルクス,テイラー,スヴェン,ベンソン,グレゴリー・マーチン,ブライヒャー,コンラート,フェン,ソン,グレター,ウーヴェ,クーン,ベルント,マルティン,ライナー・エー,プランシャー,ジャン-マルク,リヒター,ハンス,ルドルフ,マルクス,テイラー,スヴェン
申请号:
JP2011528291
公开号:
JP2012503618A
申请日:
2009.09.15
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
This invention relates to novel indazole derivatives of formula I: wherein R1 to R7 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are FXR modulators and can be used as medicaments.本願発明は式(I)(式中、R1~R7が明細書及び請求項で定義されたとおりである)の新規のインダゾール誘導体およびその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物はFXRモジュレーターであり、医薬として使用することができる。この化合物はファルネソイド-X受容体の選択的モジュレーター、好ましくはアゴニストである。ファルネソイド-X受容体(FXR)は、転写因子の核内ホルモン受容体スーパーファミリーの一種である。FXRモジュレーターにより影響される疾患として、脂質及びコレステロールレベルの上昇、特に、高LDL-コレステロール、高トリグリセリド、低HDL-コレステロール、脂質異常症、コレステロール吸収の疾患、アテローム動脈硬化症、末梢閉塞性疾患、虚血性脳卒中、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、メタボリック症候群、糖尿病性ニューロパシー、肥満症、コレステロール胆石症、肝臓の胆汁鬱滞/線維症、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)、乾癬、癌、特に胃腸癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及びアルツハイマー病が挙げられる。FXRモジュレーターにより影響される疾患(及び病態)の好適なものは、高レベルのLDL-コレステロール、高トリグリセリド、脂質異常症、コレステロール胆石症、癌、インスリン非依存性糖尿病及びメタボリック症候群の予防又は治療である。FXRモジュレーターにより影響される疾患の特に好適なものは、高LDL-コレステロール、高レベルのトリグリセリド及び脂質異常症である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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