An object of the present invention is to provide a method for easily increasing the transdermal absorbability of a water-soluble drug without using a prodrug by organic synthesis. The present invention relates to a complex formed by an interaction that can be dissociated in water by a water-soluble active ingredient and a fat-soluble compound having an aldehyde group； the complex, the transdermal absorption controlling agent, and a fat-soluble medium And a method for controlling the release of the water-soluble active ingredient from the complex in the skin.本発明は、有機合成によるプロドラッグ化によらずに水溶性薬剤の経皮吸収性を簡便に高めるための方法を提供することを目的とする。 本発明は、水溶性有効成分とアルデヒド基を有する脂溶性化合物とにより、水中で解離し得る相互作用を介して形成された、複合体；前記複合体、経皮吸収制御剤、及び脂溶性媒体を含む、経皮吸収組成物；ならびに前記複合体からの前記水溶性有効成分の皮膚中での放出を制御する方法に関する。
