It is an object of the present invention to provide a method for easily increasing the transdermal absorbability of a water-soluble drug without using a prodrug by organic synthesis. The present invention provides a complex formed by a water-soluble active ingredient and retinal through an interaction capable of dissociating in water； the complex, the percutaneous absorption control agent, and a lipid-soluble medium； A composition； as well as a method of controlling the release of the water-soluble active ingredient from the complex in the skin.本発明は、有機合成によるプロドラッグ化によらずに水溶性薬剤の経皮吸収性を簡便に高めるための方法を提供することを目的とする。 本発明は、水溶性有効成分とレチナールとにより、水中で解離し得る相互作用を介して形成された、複合体；前記複合体、経皮吸収制御剤、及び脂溶性媒体を含む、経皮吸収組成物；ならびに前記複合体からの前記水溶性有効成分の皮膚中での放出を制御する方法に関する。
