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Pyrazolidin-3-one derivatives
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ;アーゲー;ロシュ;エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
ヤーシュケ,ゲオルク,ヨリドン,ジネーゼ,リンデマン,ローター,リッチ,アントーニオ,リュエル,ダニエル,シュタードラー,ハインツ,フィエイラ,エリック,ヤーシュケ,ゲオルク,ヨリドン,ジネーゼ,リンデマン,ローター,リッチ,アントーニオ,リュエル,ダニエル,シュタードラー,ハインツ,フィエイラ,エリック
申请号:
JP2014505663
公开号:
JP2014514315A
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein G, X, R1, R2, R3, R3', R4, and R4' are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).本発明は、式I[式中、Xは、N又はCHであり;Gは、N又はCHであり;但し、X又はGの最大限1つは、窒素であることができ;R1は、フェニル又はピリジルであり、これらは、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシにより場合により置換されており;R2は、水素、低級アルキルであるか、又はR4と一緒になって、C3-C6-シクロアルキルを形成することもでき;R3/R3’/R4/R4’は、互いに独立して、水素、低級アルキル又はCF3である]で表されるエチニル誘導体、あるいはそれらの薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応するエナンチオマー及び/又は光学異性体及び/又は立体異性体に関する。ここで驚くべきことに、一般式Iで示される化合物は、代謝型グルタマート受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレーター(PAM)であるということが見出された。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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