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Indoline derivative
专利权人:
国立大学法人京都大学;国立大学法人東京工業大学
发明人:
杉本 八郎,高橋 淳,高橋 孝志,土黒 一郎
申请号:
JP2010549397
公开号:
JPWO2010090009A1
申请日:
2010.02.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides a novel indoline derivative represented by the following formula (1), a pharmacologically acceptable salt thereof, or a solvate thereof having excellent butyrylcholinesterase inhibitory activity. In the formula, R1 represents an alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, a heteroaryl group, an arylalkyl group, a heteroarylalkyl group, a cycloalkylalkyl group, a heterocycloalkylalkyl group, a dihydrofurylalkyl group, an alkenyl. Group, tetrahydronaphthyl group, or indanyl group; R2 is a hydrogen atom, alkyl group, arylalkyl group, cycloalkylalkyl group, heteroarylalkyl group, heterocycloalkylalkyl group, aryl group, or acyl group; R3 is independently A hydrogen atom, an alkyl group, or a dialkylaminocarbonyl group; R 4 each independently represents a hydrogen atom or an alkyl group; R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group. Each functional group may have a substituent. [Chemical 1]本発明は、優れたブチリルコリンエステラーゼ阻害活性を有する、下記式(1)で表される新規インドリン誘導体もしくはその薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。式中、R1はアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル基、ジヒドロフリルアルキル基、アルケニル基、テトラヒドロナフチル基、またはインダニル基;R2は水素原子、アルキル基、アリールアルキル基、シクロアルキルアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロシクロアルキルアルキル基、アリール基、またはアシル基;R3はそれぞれ独立して、水素原子、アルキル基、またはジアルキルアミノカルボニル基;R4はそれぞれ独立して、水素原子またはアルキル基;R5は、水素原子、またはアルキル基を表す。各官能基は置換基を有していてもよい。[化1]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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