LAI, Katharine, C.,HERBST, Robert, W.,HILDERBRAND, Scott, Alan
申请号：
USUS2017/016344
公开号：
WO2017/136623A8
申请日:
2017.02.03
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides a novel method for preparing a cell-binding agent cytotoxic agent conjugate. The method comprises the step of reacting a cell-binding agent with a cytotoxic agent or a cytotoxic agent-linker compound having a reactive group capable of forming a covalent bond with the cell-binding agent at a pH between 4 to 9 in the presence of a buffer solution with high ionic strength, wherein the cell-binding agent comprises a lysine ε-ΝH2 group that forms a covalent bond with the cytotoxic agent or the cytotoxic agent-linker compound having an amine-reactive group. The cell-binding agent-cytotoxic agent conjugates prepared according to the methods described herein are also included in the present invention.La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation d'un conjugué agent de liaison cellulaire-agent cytotoxique. Le procédé comprend l'étape de réaction d'un agent de liaison cellulaire avec un agent cytotoxique ou d'un composé lieur d'agent cytotoxique ayant un groupe réactif capable de former une liaison covalente avec l'agent de liaison cellulaire à un pH compris entre 4 et 9 en présence d'une solution tampon ayant une force ionique élevée, l'agent de liaison cellulaire comprenant un groupe ε-ΝH2 de lysine qui forme une liaison covalente avec l'agent cytotoxique ou le composé lieur d'agent cytotoxique ayant un groupe réactif avec une amine. L'invention concerne en outre les conjugués agent de liaison cellulaire-agent cytotoxique préparés selon les procédés de l'invention.
