DILGER, Andrew K.,CORTE, James R.,DE LUCCA, Indawati,FANG, Tianan,YANG, Wu,WANG, Yufeng,PABBISETTY, Kumar Balashanmuga,EWING, William R.,ZHU, Yeheng,WEXLER, Ruth R.,PINTO, Donald J.P.,ORWAT, Michael J
申请号：
PE2017000527
公开号：
PE20170939A1
申请日:
2015.07.29
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
It refers to a synthetic (I) pyridine derivative, in which a is a (a) or (b) ring.B. is a (c) or (d) ring；R1 is the tenant of H or C1-C4； R2 is h, F, etc.； R3 is h, chf2, etc.； R4 is h or F； R5 is h, F, etc. This is an option: trifluoroethane (9R, 13s) - 13 - {4 - [5-chloro-2 - (4-chloro-1h-1, 2, 3-triazol-1-il] - 6-oxo-1, 6-dihydropirimdin-1-il} - 3 - (difluoromethane) - 9-methyl-3, 4, 7, 15 tetraazitricle [12.3.02.6] octadeca-1 (18),2 (6),4, 14, 16 pentaen-8-ona, etc. He also mentioned a pharmaceutical composer The compound is a selective clotting factor (FXa) inhibitor, or a double inhibitor of fxia and plasma calcium for the treatment of thrombus and / or inflammation.Se refiere a un derivado de pirimidinona de formula (I) donde A es un anillo de tipo a) o b)； B es un anillo de tipo c) o d)； R1 es H o alquilo C1-C4； R2 es H, F, entre otros； R3 es H, CHF2, entre otros； R4 es H o F； R5 es H, F, entre otros. Es un seleccionado: trifluoroacetato de (9R,13S)-13-{4-[5-cloro-2-(4-cloro-1H-1, 2, 3-triazol-1-il)fenil]-6-oxo-1, 6-dihidropirimidin-1-il}-3-(difluorometil)-9-metil-3, 4, 7, 15-tetraazatriciclo[12.3.1.02.6]octadeca-1(18), 2(6), 4, 14, 16-pentaen-8-ona； entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dicho compuesto es un inhibidor selectivo del factor de coagulacion XIa (FXIa) o inhibidor dual de FXIa y calicreina plasmatica, siendo util para el tratamiento de trastornos tromboembolicos y/o inflamatorios
