The present invention discloses a process for preparing aripiprazole Form I microcrystalline, the method comprises the steps of obtaining an acid solution by dissolving aripiprazole in acidifying agent, containing a pharmaceutical stirring the acidic solution including separating the aripiprazole Type I microcrystals and precipitated process and adding an alkali agent, is added to aqueous ethanol solution of 10 to 60% by weight of water or with stirring. Further, the present invention, a method of preparing a solid preparation containing the aripiprazole Type I microcrystalline, fine crystals of aripiprazole 20μm below, and the average particle diameter is also disclosed a solid preparation containing the crystallites. The method for preparing aripiprazole Form I microcrystals of the present invention, reduction of loss and pollution, good safety, speed and convenience of a decrease in the use of organic solvents, softening equipment (cooling condition, for example) process conditions , cost reduction, and the promotion of its application to manufacturing in the industrial scale is possible. Solid form preparations of the present invention provide the advantage of reduction of the content of related substances and reduced bioavailability good stability, and solubility of individual differences. None [Selection Figure]本発明は、アリピプラゾールI型微結晶を調製する方法を開示し、当該方法は、酸性化剤中にアリピプラゾールを溶解して、医薬を含有する酸性溶液を取得する工程;当該酸性溶液を撹拌しながらアルカリ化剤を添加し、更に撹拌しながら水又は10~60重量%のエタノール水溶液を添加する工程;及び沈殿したアリピプラゾールI型微結晶を分離する工程;を含む。また、本発明は、アリピプラゾールI型微結晶を含有する固形調製物を調製する方法、平均粒径が20μm未満のアリピプラゾール微結晶、及び当該微結晶を含有する固形調製物も開示する。本発明のアリピプラゾールI型微結晶を調製する方法により、汚染及び損失の軽減、良好な安全性、簡便化及び迅速化、有機溶媒の使用の減少、プロセス条件(例えば冷却条件)や装置の柔軟化、コスト削減、及び産業スケールでの製造への応用の促進が可能になる。本発明の固形調製物は、良好な安定性、溶解性及び生体利用効率、個体差の減少及び関連する物質の含有量の減少という利益を提供する。【選択図】なし
