PEASE ELIZABETH JANET,BREAULT GLORIA ANNE,MORRIS JEFFREY JAMES
申请号：
CY071100918
公开号：
CY1108019T1
申请日:
2007.07.11
申请国别(地区):
CY
年份:
2013
代理人:
摘要：
Περιγράφονται παράγωγα πυριμιδίνης του τύπου (I) όπου: το Q1 και το Q2 επιλέγονται ανεξάρτητα από αρυλ ή ετεροαρυλ συνδεδεμένο με άνθρακα προαιρετικά υποκατεστημένο όπως ορίζεται στην παρούσα· και ένα από τα Q1 και Q2 ή και τα δύο Q1 και Q2 υποκαθίστανται σ' ένα δακτύλιο άνθρακα με μία ομάδα που επιλέγεται από σουλφαμοϋλ, N-(C1-4αλκυλ)σουλφαμοϋλ (προαιρετικά υποκατεστημένο από αλο ή υδροξυ), N,N-δι-(C1-4αλκυλ)σουλφαμοϋλ (προαιρετικά υποκατεστημένο από αλο ή υδροξυ), C1-4αλκυλοσουλφονυλ (προαιρετικά υποκατεστημένο από αλο ή υδροξυ) ή έναν υποκαταστάτη του τύπου (la) ή (la'): όπου τα Q1, Q2, G, R1, Υ, Ζ, Q3, n και m είναι όπως ορίζονται στην παρούσα· και φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα και οι in vivo υδρολυόμενοι εστέρες αυτών. Περιγράφονται επίσης διαδικασίες για την παρασκευή τους, φαρμακευτικές συνθέσεις και η χρήση τους ως αναστολείς εξαρτώμενης από κυκλίνη σερίνης/θρεονίνης κινάσης σερίνης/θρεομίνης εξαρτώμενη από κυκλίνη (CDK).The pyrimidine derivatives of formula (I) are described in which: Q1 and Q2 independently select the aromatic carbon of epsilon_epsilon_alpha rho_lambda or join the optional____. If present； and the substitution of one or two carbon rings Q 1 and Q2 and Q 1 and Q2 in a selected set of_______, N-(C1-4 alpha__965 (N).N-bis (C1-4 alphaalpha lamlamlamlamlamp [1-4 alpha lamlamlamp [1-4 alpha lamlamlamp [96 964；epsilon__ligand or hydroxyl group) or an egg. Na (LA) or (LA): where Q1, Q2, G, R1, Y, G, Q3, n, and m are present； definitions and values of the salt and ester___acceptable to_____and____are defined in vivo.The preparation methods, pharmaceutical compositions and uses as inhibitors of kappa__serine /threonine kinase dependence are also described. Dependence on serine / theta (CDK).
