The present invention relates to Nox4 inhibitors, pharmaceutical compositions thereof, and their use for the treatment and / or prevention of osteoporosis or osteoclastogenesis, in particular osteoporotic and pre-osteoporotic osteoclastogenesis. The present invention also relates to a Nox4 inhibitor for the prevention and / or treatment of osteoporotic or osteopenic osteoclastogenesis failure. The Nox4 inhibitor preferably exhibits an inhibition constant (Ki) ranging from about 10 nM to 500 nM for Nox4 inhibitory activity, preferably in a functional assay for ROS production.本発明は、Ｎｏｘ４阻害物質、その医薬組成物、ならびに骨粗鬆症または破骨細胞形成不全、特に骨粗鬆症性および前骨粗鬆症性破骨細胞形成不全の治療および／または予防のためのそれらの使用に関する。また、本発明は、骨粗鬆症性または骨減少症性の破骨細胞形成不全の予防および／または治療のための、Ｎｏｘ４阻害物質に関する。前記Ｎｏｘ４阻害物質は、好ましくはＲＯＳ産生の機能的アッセイにおいて、Ｎｏｘ４阻害活性に関して約１０ｎＭから５００ｎＭまでの範囲の阻害定数（Ｋｉ）を示す。
