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활성 성분의 지연 방출용 약학 제제와, 이들의 용도, 특히 치료 용도
专利权人:
FLAMEL TECHNOLOGIES
发明人:
BONNET GONNET CECILE,보네트 고네트 세실,CHOGNOT DAVID,쇼그노 데이비드,SOULA OLIVIER,솔라 올리비에르,CONSTANCIS ALAIN,콘스탄시스 알레인
申请号:
KR1020147023768
公开号:
KR1020140109512A
申请日:
2007.06.11
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention concerns new pharmaceutical formulations based on aqueous colloidal suspensions for sustained release of active ingredient(s) - AI - in particular, protein(s) and peptide(s), as well as the applications, especially therapeutic, of these formulations. This formulation comprises an aqueous colloidal suspension with low viscosity based on micrometric particles of amphiphilic polymer PO that is biodegradable, hydrosoluble and carrying hydrophobic groups (HG) - alpha-tocopherol- and ionizable hydrophilic groups (IG) - Glu -, ionized at least in part, said particles being suitable for spontaneously combining non-covalently with an AI at pH = 7.0 under isotonic conditions and with a size between 0.5 and 100 µm. This suspension contains multivalent ions (Mg++) with a polarity opposite that of IH groups of the PO, the ratio r fulfilling the formula (A) where - n is the valence of said multivalent ions - [MI] is the molar of multivalent ions, [IG] is the molar concentration of ionizable groups IG, is between 0.3 and 10.본 발명은 1종 이상의 활성 성분 (AP), 특히 단백질 및 펩티드 활성 성분의 지연 방출용 수용성 콜로이드 현탁액을 기제(基劑)로 하는 신규한 약학 제제와, 이들 제제의 용도, 특히 치료 용도에 관한 것이다.이 제제는 소수성기 (GH) (알파-토코페롤)과 최소한 부분적으로 이온화되는 소수성기 (GI) (Glu)가 결합되어 있는 수용성, 생분해성, 양친매성 중합체 PO의 미립자를 기제로 하는 저점도 수용성 콜로이드 현탁액을 포함하고, 상기 입자는 pH = 7.0 및 등장 조건하에서 AP와 자발적으로 그리고 비공유적으로 회합할 수 있고, 입도는 0.5 내지 100 ㎛인 것이다. 이 현탁액은 상기 PO의 GI기의 극성과 극성이 반대인 다원자가 이온 (Mg2+)을 함유하고 아래의 식으로 정의되는 비율 r는 0.3 내지 10이다.r = n × [IM]/[GI](상기 식 중에서, - n은 상기 다원자가 이온의 원자가이고,- [IM]은 상기 다원자가 이온의 몰농도이며,- [GI]는 상기 이온성기 GI의 몰농도이다.)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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