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DÉRIVÉS DE PHÉNYL(THIO)URÉEDÉSOXYTHYMIDINE ET LEUR UTILISATION COMME ANTIPALUDIQUES
专利权人:
UNIVERSITY OF DUNDEE;GILBERT, Ian;CUI, Huaqing
发明人:
GILBERT, Ian,CUI, Huaqing
申请号:
GBGB2012/051780
公开号:
WO2013/014445A1
申请日:
2012.07.25
申请国别(地区):
GB
年份:
2013
代理人:
摘要:
Deoxythymidine derivatives according to formula (I) are disclosed. wherein: X may be O or S; and R1, R2, R3, R4 and R5 may each be independently selected from H, halo, C1-C6 alkyl, C1-C6 haloalkyl, nitro, phenyl, heteroaryl, substituted heteroaryl wherein the substituents may be C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl, benzyl, -CH2OAr, -OR6 and six-membered ring heterocyclic groups containing 1 or more O and/or N heteroatoms wherein any N heteroatom may be C1-C6 alkyl-substituted; and R6 may be selected from C1-C6 alkyl, phenyl, six-membered ring heterocyclic groups containing at least one O heteroatom, benzyl and substituted benzyl wherein the substituents may be halo, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy; R7 may be H or C1-C6 alkyl; and the stereochemistry of the bond depicted as 〰 is either α or β. Such derivatives have shown good inhibitory activity against malaria-causing parasites, e.g. Plasmodium falciparum, but have shown low levels of toxicity to human cells.L'invention porte sur des dérivés de désoxythymidine selon la formule (I), dans laquelle formule : X peut représenter O ou S ; R1, R2, R3, R4 et R5 peuvent être chacun indépendamment choisis parmi H, les groupes halogéno, alkyle en C1-C6, halogénoalkyle en C1-C6, nitro, phényle, hétéroaryle, hétéroaryle substitué, les substituants pouvant être les substituants alkyle en C1-C6 ou halogénoalkyle en C1-C6, benzyle, -CH2OAr, -OR6 et les groupes hétérocycliques de six chaînons contenant un ou plusieurs hétéroatomes O et/ou N, tout hétéroatome N pouvant être substitué par alkyle en C1-C6 ; R6 peut être choisi parmi les groupes alkyle en C1-C6, phényle, hétérocycliques de six chaînons contenant au moins un hétéroatome O, benzyle et benzyle substitué, les substituants pouvant être les substituants halogéno, alkyle en C1-C6 ou alcoxy en C1-C6 ; R7 peut être H ou un groupe alkyle en C1-C6 ; et la stéréochimie de la liaison représentée par 〰 étant soit α soit β. De tels dérivés ont présenté une bonne activité d'inhibition vis-à-vis
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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