Nanoparticles and microparticles, and pharmaceutical formulations thereof, containing conjugates of an active agent such as a therapeutic, prophylactic, or diagnostic agent attached to a targeting moiety, such as a somatostatin receptor binding moiety, via a linker have been designed. Such nanoparticles and microparticles can provide improved temporospatial delivery of the active agent and/or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided, for example, to treat or prevent cancer or infectious diseases.Linvention concerne des nanoparticules et des microparticules, et des préparations pharmaceutiques associées, contenant les conjugués dun agent actif, par exemple un agent thérapeutique, prophylactique ou diagnostique fixé à une fraction de ciblage, par exemple une fraction de liaison au récepteur de la somatostatine, par lintermédiaire dun lieur. Ces nanoparticules et ces microparticules peuvent permettre une meilleure administration spatio-temporelle de lagent actif et/ou une meilleure biodistribution. Linvention concerne également des méthodes de fabrication des conjugués, des particules et des préparations associées. Linvention concerne également des méthodes dadministration des préparations chez un sujet en ayant besoin, par exemple pour traiter ou prévenir le cancer ou les maladies infectieuses.