WOOSTER, Richard,WHALEN, Kerry,BAZINET, Patrick Rosaire,BILODEAU, Mark T.,KADIYALA, Sudhakar,PERINO, Samantha,SWERYDA-KRAWIEC, Beata,SHINDE, Rajesh R.
申请号：
USUS2016/059529
公开号：
WO2017/075495A1
申请日:
2016.10.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
Conjugates of an active agent such as DM1 attached to a targeting moiety, such as a somatostatin receptor binding moiety, via a linker, and particles comprising such conjugates have been designed. Such conjugates and particles can provide improved temporospatial delivery of the active agent, improved biodistribution and penetration in tumor, and/or decreased toxicity. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided, for example, to treat or prevent cancer.Linvention concerne des conjugués dun agent actif tel que le DM1 fixé à un fragment de ciblage, tel quun fragment de liaison du récepteur de la somatostatine, par lintermédiaire dun liant, et des particules comprenant de tels conjugués. Ces conjugués et particules peuvent offrir une meilleure administration spatiotemporelle de lagent actif, de meilleures biodistribution et pénétration dans la tumeur, et/ou une toxicité réduite. Linvention concerne également des procédés de fabrication des conjugués, des particules et de leurs formulations. Linvention porte en outre sur des procédés dadministration des formulations à un sujet en ayant besoin, par exemple, pour traiter ou prévenir le cancer.
