KIM, YONG II,CHOI, JUN YOUNG,CHOI, YOUNG KEUN,PARK, JAE HYUN,WOO, JONG SOO
申请号：
PE0009082015
公开号：
PE10662015A1
申请日:
2013.12.12
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要：
Referring to an amorphous solid dispersion comprising a tetrazol Derivative of formula (i) or a pharmaceutically acceptable Salt thereof as an active ingredient, wherein R1 is quinoline, isoquinoline, quinoxaline, among others R2 R5 and R8 through R11 are h, halogen, Nitro, hydroxyl, alkyl C1 - C5 C1 - C5 or alkoxy R6 and R7 are h, halogen, Nitro, hydroxyl,Alquileno C1 - C5 or alkoxy C1 - C5 and R6 and R7 can be connected to form a Ring of 4 to 8 members M and N are 0, 1, 2, 3 or 4 and X is CH2 or S.The Solid dispersion of the present Invention comprises a water-soluble Polymer or an acid to improve the solubility of the active ingredient, i.e., the tetrazol Derivative of formula (i), thereby improving their absorption rate and, therefore, can be used in Mane Ra effective to reduce multidrug resistance in cancer cellsReferida a una dispersion solida amorfa que comprende un derivado de tetrazol de la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo como ingrediente activo, donde R1 es quinolina, isoquinolina, quinoxalina, entre otros R2 a R5 y R8 a R11 son H, hidroxilo, halogeno, nitro, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5 R6 y R7 son H, hidroxilo, halogeno, nitro, alquileno C1-C5 o alcoxi C1-C5 y R6 y R7 pueden estar conectados para formar un anillo de 4 a 8 miembros m y n son 0, 1, 2, 3 o 4 y X es CH2, O o S. Dicha dispersion solida de la presente invencion comprende un polimero hidrosoluble o un acido con el fin de mejorar la solubilidad de su ingrediente activo, es decir, el derivado de tetrazol de la formula (I), mejorando de este modo su tasa de absorcion y, por lo tanto, puede ser utilizado de manera eficaz para reducir la resistencia a multiples farmacos en las celulas cancerigenas
