AKTOUDIANAKIS, EVANGELOS,ZABLOCKI, JEFF,CORKEY, BRITTON KENNETH,DU, JINFA,ELBEL, KRISTYNA,JIANG, ROBERT H.,KOBAYASHI, TETSUYA,LEE, RICK,MARTINEZ, RUBEN,METOBO, SAMUEL E.,MISH, MICHAEL,MUNOZ, MANUEL,SH
申请号：
PE0023752015
公开号：
PE00292016A1
申请日:
2014.05.08
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present Invention relates to chemical compounds that can act as Inhibitors, or otherwise modulate the activity of a bromodomain containing protein, including a bromodomain containing protein 4 (BRD4) and compositions and formulations containing dich Os compounds as well as methods for making such compounds.The compounds include compounds of formula (i), wherein: A1A and r1b are alkyl C1 - R2B 2A and 6, etc. are H or Halo, R3 is a - C (o) ora, etc. and is R4A r4b R5 is Hydrogen, etc. - C (o) ra ora, etc. is H, alkyl C1 - 10, etc.Preferred compounds are: ciclopentil - N - (2 - ciclopropilmetilamino) - 6 - (3,5 - dimetilisozaxol - 4-yl) - 1H benzo [d] imidazole - 4 sulfonamide n - ciclopentil - 6 - (3,5 - dimetilisozaxol - 4-yl) - 2 - (3 - metoxipropilamino) - 1H benzo [d] imidazole - 4 sulfonamideLa presente invencion se relaciona con compuestos quimicos que pueden actuar como inhibidores, o modular de alguna otra forma, la actividad de una proteina que contiene bromodominio, incluyendo de una proteina 4 que contiene bromodominio (BRD4) y con composiciones y formulaciones que contienen dichos compuestos, asi como metodos para realizar dichos compuestos. Los compuestos incluyen compuestos de Formula (I), en donde: R1a y R1b son alquilo C1-6, etc. R2a y R2b son H o halo, R3 es -C(O) ORA, etc. R4a y R4b es hidrogeno, etc. R5 es -C(O) ORA, etc. Ra es H, alquilo C1-10, etc. Compuestos preferidos son: N-Ciclopentil-2-(ciclopropilmetilamino)-6-(3,5-dimetilisozaxol-4-il)-1H-benzo[d] imidazol-4-sulfonamida N- Ciclopentil-6-(3,5- dimetilisozaxol-4-il)-2-(3-metoxipropilamino)-1H-benzo[d] imidazol-4-sulfonamida
