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DERIVADOS DE NUCLEOSIDO SUSTITUIDOS CON 4-DIFLUOROMETILO COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DE ARN DE LA INFLUEZA
专利权人:
RIBOSCIENCE LLC
发明人:
SMITH, Mark,KLUMPP, Klaus G.
申请号:
PE0012882016
公开号:
PE02032017A1
申请日:
2015.02.06
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要:
Refers to nucleoside Derivatives of formula I, where y is H or P = (X) (r\u00b4) (R) R or R1 is - or is r1\u00b4 nhr1\u00b4 c - (2a) (R2B) C (= o) OR3 r\u00b4 is N (C (2a) (R4) R2B) C (= o) OR3, OR3, among others r1 is H, Lower haloalquilo or aryl 2a and R2B are h, Lower alkyl, among others R3 is H, Lower haloalquilo Among others, RW, RX, ry and RZ are independently H or Oh F X is o or S.The base uracil, cytosine, heterocicloalquilo among others, optionally substituted. Preferred compounds are: 4 - 4 - difluorometiluridina difluorometiluridin - (5 - O - N - phenyl - (S) - 1 - isopropoxicarbonil) ethyl phosphoramidate among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds inhibit the RNA replication of influenza to be useful in the Treatment or prophylaxis of sameSe refiere a derivados de nucleosido de formula I, donde: Y es H o P(=X)(R´)(R) R es O-R1 o NHR1´ R1´ es -C(R2a)(R2b)C(=O)OR3 R´ es N(R4)C(R2a)(R2b)C(=O)OR3, OR3, entre otros R1 es H, haloalquilo inferior o arilo R2a y R2b son H, alquilo inferior, entre otros R3 es H, haloalquilo inferior, entre otros RW, RX, RY y RZ son, independientemente, H, OH o F X es O o S. La base es uracilo, citosina, heterocicloalquilo entre otros, opcionalmente sustituidos. Son compuestos preferidos: 4´-difluorometiluridina 4´-difluorometiluridin-5´-(O-fenil-N-(S)-1-isopropoxicarbonil) etil fosforamidato entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica. Dichos compuestos inhiben la replicacion de ARN de la influenza siendo utiles en el tratamiento o profilaxis de la misma
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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