PROBLEM TO BE SOLVED: To design and synthesize novel positively charged prodrugs of retinoids or retinoid-like compounds of the general formula (31), 'structure 31'.SOLUTION: The positively charged amino groups of the prodrugs not only greatly increase the solubility of the drugs in water, but also bond to the negative charge on phosphate headgroups of a membrane. This bonding disturbs the membrane a little bit and may make some room for a lipophilic portion of the prodrug. When the molecules of the membrane move, the membrane 'cracks' a little bit because of the bonding of the prodrug. Thereby the prodrug is inserted into the membrane. The prodrugs can be used pharmaceutically in treating any retinoid or retinoid-like compound-treatable conditions in humans or animals. The prodrugs can be administered transdermally for any kind of medical treatments and can avoid most of side effects of retinoids or retinoid-like compounds.SELECTED DRAWING: Figure 2【課題】一般式(31)‘構造31’のレチノイド又はレチノイド様化合物の新規な正に荷電したプロドラッグの設計と合成。【解決手段】これらのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、水における薬剤の溶解性を著しく増大するだけでなく、膜のホスフェート頭部基における負電荷に結合する。この結合は、膜をほんの少し妨害し、プロドラッグの親油性部分のための空間を作ることができる。膜分子が移動する場合、プロドラッグの結合のために膜にほんの少し‘亀裂が入る’ことになる。これにより、プロドラッグが膜に挿入される。プロドラッグは、ヒト又は動物において、レチノイド又はレチノイド様化合物治療可能な状態を治療するのに医薬的に使用され得る。プロドラッグは、いかなる種類の医学的治療にも経皮的に投与することができ且つレチノイド又はレチノイド様化合物のほとんどの副作用を避けることができる。【選択図】図２
