Disclosed in the present invention is a podophyliotoxin derivative as shown by formula I, and a preparation method, pharmaceutical composition and use thereof. In the podophyliotoxin derivative as shown by formula I of the present invention, X is oxygen or nitrogen R1 is mono-substituted or polysubstituted, and the substitutional position is arbitrary, being one or more of halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, amino, nitro and hydroxyl and R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl. The podophyliotoxin derivative of the present invention has a good tumour cell inhibitory activity, and the anti-tumour activities of some compounds are obviously better than etoposide, and a part of the compounds have a good inhibitory activity against human lung cancer cells, especially non-small-cell lung cancer cell line A549, which provides new research directions for developing a broad spectrum, high-efficiency and low toxicity podophyliotoxin derivative, and the method for preparing the podophyliotoxin derivative of the present invention is simple, and has good prospects for market development.La présente invention décrit un dérivé de podophyliotoxine tel que présenté par la formule I, et un procédé de préparation, une composition pharmaceutique et son utilisation. Dans le dérivé de podophyliotoxine tel que présenté par la formule I de linvention, X est un atome doxygène ou dazote R1 est mono-substitué ou polysubstitué, et la position de substitution est arbitraire, étant un ou plusieurs des halogène, groupe alkyle en C1-C4, alcoxy en C1-C4, amino, nitro et hydroxyle et R2 est un atome dhydrogène ou un groupe alkyle en C1-C4. Le dérivé de podophyliotoxine de linvention présente un bonne activité inhibitrice des cellules tumorales, et les activités anti-tumorales de certains composés sont évidemment meilleures que celles de létoposide, et une partie des composés a une bonne activité inhibitrice contre les cellules cancéreuses pulmonaires humaines, spécialement de la lignée cellulaire A549 du canc
