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SONDE DE TOMOGRAPHIE PAR ÉMISSION DE POSITRONS (PET), O6-BENZYLGUANINE, MARQUÉE AU 11C, APTE À VISUALISER L'ACTIVITÉ O6-MÉTHYL GUANINE MÉTHYL-TRANSFÉRASE, ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ASSOCIÉS
专利权人:
国立研究開発法人国立長寿医療研究センター;NATIONAL CENTER FOR GERIATRICS AND GERONTOLOGY
发明人:
SUZUKI Masaaki,鈴木正昭,ITO Kengo,伊藤健吾,KATO Takashi,加藤隆司,IKENUMA Hiroshi,池沼宏,KOYAMA Hiroko,古山浩子
申请号:
JPJP2017/020728
公开号:
WO2018/008311A1
申请日:
2017.06.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
[Problem] To provide 11C-labelled O6-benzylguanine with which PET images can be obtained, and a production method therefor. [Solution] This 11C-labelled O6-benzylguanine is characterized by being represented by chemical formula (a). The compound is obtained by performing: a coupling step in which 11C-labelled methyl iodide and an organic tin compound (b) (with the caveat that, in chemical formula (b), R1 represents an alkyl group, and R2 and R3 represent elimination groups which are capable of being eliminated by bases) in an aprotic lactam are cross-coupled in the presence of a palladium complex and a phosphine ligand; and an elimination step in which elimination groups R2 and R3 of the cross-coupling product obtained as a result of the coupling step are eliminated by bases.Le problème décrit par la présente invention est de fournir une O6-benzylguanine marquée au 11C grâce à laquelle des images en PET peuvent être obtenues, et un procédé de production associé. La solution de l'invention porte sur une O6-benzylguanine marquée au 11C, caractérisée en ce qu'elle est représentée par la formule chimique (a). Le composé est obtenu en réalisant : une étape de couplage dans laquelle de l'iodure de méthyle marqué au 11C et un composé d'étain organique (b) (à condition que, dans la formule chimique (b), R1 représente un groupe alkyle, et R2 et R3 représentent des groupes d'élimination qui peuvent être éliminés par des bases) dans un lactame aprotique sont couplés de façon croisée en présence d'un complexe au palladium et d'un ligand de phosphine ; et une étape d'élimination dans laquelle les groupes d'élimination R2 et R3 du produit de couplage croisé obtenu en résultat de l'étape de couplage sont éliminés par des bases.【課題】PET画像を得ることができる11C標識化O6-ベンジルグアニン及びその製造方法を提供する。【解決手段】本発明の11C標識O6-ベンジルグアニンは、下記化学式(a)で示されることを特徴とする。この化合物は、非プロトン性のラクタム中において、11C標識ヨウ化メチルと下記有機スズ化合物(b)(ただし、式中、R1はアルキル基を示し、R2及びR3は塩基で脱離させることが可能な脱離基を示す)とを、パラジウム錯体とホスフィンリガンドの存在下でクロスカップリングさせるカップリング工程と、該カップリング工程によって得られ
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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