DAVID J. LINDLEY,YESHWANT D. SANZGIRI,PING TONG,PETER HOELIG,ESTHER BIRTALAN
申请号：
DO2013000092
公开号：
DOP2013000092A
申请日:
2013.04.26
申请国别(地区):
DO
年份:
2013
代理人:
摘要：
2. A substantially non crystalline, cosmophilic solid dispersion, including Bcl-2 protein family inhibitors in the first formulation of this definition, It is dispersed in a matrix of solids including (a) a polymer vehicle soluble in water acceptable to the drug and (b) a surfactant acceptable to the drug. 1. Preparation of this solid dispersion process, including placing formula I compounds, water-soluble polyurethane aircraft and surfactants at high temperature to provide a super solid semi-solid mixture； extruding the semi-solid mixture；And cooling the resulting extruded material to provide a solid matrix including polymer vehicles and surfactants, and dispersing the compound in a substantially amorphous form. Solid-state diffusion is suitable for oral administration of one or more diseases, such as cancer or immune or autoimmune diseases, that need to be treated for over transmission of one or more proteins against natural and man-made disasters in a Bcl-2 family.Una dispersión sólida pro-apoptótica que comprende, en una forma esencialmente no cristalina, un compuesto inhibidor de familia de proteínas Bcl-2 de la Fórmula I, definido en la presente, disperso en una matriz sólida que comprende (a) un vehículo polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) un agente tensioactivo farmacéuticamente aceptable. Un proceso para preparar dicha dispersión sólida que comprende someter a una temperatura elevada el compuesto de la Fórmula I, el vehículo polimérico soluble en agua y el agente tensioactivo, para proveer una mezcla semisólida extruible； extrudir la mezcla semisólida； y enfriar el extrudado resultante para proveer una matriz sólida que comprende el vehículo polimérico y el agente tensioactivo y en el cual está disperso el compuesto en una forma esencialmente no cristalina. La dispersión sólida es apropiada para una administración por via oral a un sujeto que la necesita para tratar una enfermedad caracterizada por la sobreexpresión de una o más p
