您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

PHARMACOKINETICALLY IMPROVED COMPOUNDS
专利权人:
SURFACE LOGIX INC.;СУРФЕЙС ЛОГИКС ИНК.
发明人:
Stewart,Стюарт,David,Дэвид,Michael,Майкл,Steven,Стивен,Emanuele,Эммануэль,Olivier,Оливер,Paul,Пол
申请号:
EA200701753
公开号:
EA018668B1
申请日:
2006.02.21
申请国别(地区):
EA
年份:
2013
代理人:
摘要:
A compound of formula (A1) having improved non-specific binding characteristics and pharmacokinetic properties is provided:or pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, or hydrate thereof, wherein R1, R2 and R3 are C1-10alkyl, C2-10alkenyl and C2-10alkynyl, wherein C1-10alkyl, C2-10alkenyl and C2-10alkynyl may be optionally substituted with one or more halogen, C1-10alkoxy, hydroxy, CN, NO2, amino, acylamino, amido, carbonyl, and C1-30alkylthio; R4 iswherein R5, R6, R7, R8 and R9 may be H and C1-10alkyl, wherein C1-10alkyl may be optionally substituted with halogen, C1-10alkoxy, hydroxy, CN, NO2, amino, acylamino, amido, carbonyl, and C1-30alkylthio; and R6 and R5 together form a 5- or 6-membered ring, or R6 and R7 together form a 3- to 6-membered ring; R8 and R9 together with the nitrogen to which they are attached form a 5- or 6-membered ring; n is 1 to 4; and m is 1 to 6.Представлено соединение формулы (А1), обладающее улучшенными характеристиками неспецифического связывания и фармакокинетическими свойствами:или его фармацевтически приемлемая соль, стереоизомер или гидрат, при этом R1, R2 и R3 могут представлять собой С1-10алкил, С2-10алкенил и С2-10алкинил, при этом С1-10алкил, С2-10алкенил и С2-10алкинил могут быть замещены одним или более галогеном, С1-10алкоксилом, гидроксилом, CN, NO2, амином, ациламином, амидом, карбонилом и С1-30алкилтиолом; R4 представляет собойпри этом R5, R6, R7, R8 и R9 могут являться Н и С1-10алкилом, при этом С1-10алкил может быть замещён галогеном, С1-10алкоксилом, гидроксилом, CN, NO2, амином, ациламином, амидом, карбонилом и С1-30алкилтиолом; R6 и R5 вместе образуют 5- или 6-членный цикл или R6 и R7 вместе образуют 3-6-членный цикл; R8 и R9 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный цикл; n имеет значение от 1 до 4 и m имеет значение от 1 до 6.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充