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synthesis of glucuronide morphine - or one of its derivatives
专利权人:
SANOFI
发明人:
DLUBALA ALAIN,RIPOCHE ISABELLE,TRECANT CLAIRE
申请号:
TN2011000243
公开号:
TN2011000243A1
申请日:
2011.05.17
申请国别(地区):
TN
年份:
2012
代理人:
摘要:
the present invention is a method of preparation of morphine 6 glucuronide or one of its derivatives comprising the steps of: (i) reacting a compound according to formula (i): in which r1 is a carbonyl group, or with a cor5co s02r6s02. in response to the launch of the glucuronic acid of formula (ii): in which: pg is an acetyl group.isobutyryle, benzoyl group, and x represents a trihalog u00e9noac u00e9tamidate pivaloyl group, and r4 represents a (c1-c4) alkylcarboxylate, in the presence of an aromatic solvent and trifluorom u00e9thanesulfonyle of trimethylsilane and (ii) reacting the product obtained in step (i) with an agent strong base, and (iii) recovering the product obtained in step (ii).La présente invention un procédé de préparation de morphine-6-glucuronide ou l'un de ses dérivés comprenant les étapes consistant : (ii) à faire réagir un composé répondant à la formule (I) suivante : dans laquelle : R1 représente un groupement carbonyle, COR5CO ou S02R6S02 avec un dérivé d'acide glucuronique répondant à la formule (II) suivante : dans laquelle : PG représente un groupe acétyle, isobutyryle, benzoyle ou pivaloyle, X représente un groupe trihalogénoacétamidate, et R4 représente un groupe (C1-C4)alkylcarboxylate, en présence d'un solvant aromatique et de trifluorométhanesulfonyle de triméthylsilane (ii) à faire réagir le produit obtenu à l'étape (i) avec un agent basique fort, puis (iii) à récupérer le produit obtenu à l'étape (ii).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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