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NOVEL CONJUGATES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
专利权人:
SANOFI
发明人:
BOUCHARD, HERVE,BRUN, MARIE-PRISCILLE,COMMERCON, ALAIN,ZHANG, JIDONG
申请号:
CA2766762
公开号:
CA2766762C
申请日:
2010.05.20
申请国别(地区):
CA
年份:
2017
代理人:
摘要:
The invention relates to a targeting agent to which is attached at least one cryptophycin derivative of formula (I): in which: R1 represents a halogen atom and R2 represents an -OH group, an acyl group derived from a amino acid AA or a (C1-C4) alkanoyloxy group; or R1 and R2 together form an epoxy unit; AA denotes a natural or unnatural amino acid; R3 represents a (C1-C6) alkyl group; R4 and R5 are both H or together form a CH = CH double bond between C13 and C14; R6 and R7 are independently of each other H or (C1-C6) alkyl; R8 and R9 independently of one another are H or (C1-C6) alkyl; R10 represents at least one substituent of the phenyl ring selected from: H, an OH group, (C1-C4) alkoxy, a halogen atom or a -NH2, -NH (C1-C6) alkyl group or -N (C1 - C6) alkyl2; R11 represents at least one substituent of the phenyl ring selected from H or a (C1-C4) alkyl group; the targeting agent and the cryptophycin derivative being covalently attached, the attachment being in the ortho (o), meta (m) or para (p) position of the phenyl ring bearing the CR1 motif.L'invention est relative à un agent de ciblage auquel est attaché au moins un dérivé de cryptophycine de formule (I) : dans laquelle : R1 représente un atome d'halogène et R2 représente un groupe -OH, un groupe acyle dérivé d'un acide aminé AA ou un groupe (C1-C4)alcanoyloxy; ou bien R1 et R2 forment ensemble un motif époxyde; AA désigne un acide aminé naturel ou non-naturel; R3 représente un groupe (C1-C6)alkyle; R4 et R5 représentent tous deux H ou forment ensemble une double liaison CH=CH entre C13 et C14; R6 et R7 représentent indépendamment l'un de l'autre H ou un groupe (C1-C6)Jalkyle; R8 et R9 représentent indépendamment l'un de l'autre H ou un groupe (C1-C6)alkyle; R10 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi : H, un groupe OH, (C1-C4)alcoxy, un atome d'halogène ou bien un groupe -NH2, -NH(C1-C6)alkyle ou -N(C1- C6)alkyle2; R11 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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