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new conjuges, their preparation and their therapeutic application
专利权人:
SANOFI
发明人:
BOUCHARD HERVE,BRUN MARIE-PRISCILLE,COMMERCON ALAIN,ZHANG JIDONG
申请号:
TN2011000636
公开号:
TN2011000636A1
申请日:
2011.12.12
申请国别(地区):
TN
年份:
2013
代理人:
摘要:
the invention relates to an agent which is attached to at least one target cryptophycine derivative of formula (i): in which r1 is a halogen atom; and r2 represents a group ohacyl derivative of an amino acid (aa) or a (c1-c4) alcanoyloxy group; or r1 and r2 together form a ground epoxy; aa is a natural or non natural amino acid; r3 represents an alkyl group (c1 - c6); r4 and r5 are each h or together form a double link c h = c13 and c14) between; r6 and r7 are independently h or a c1 to c6 jalkyle group); r8 and r9 are independently h or an alkyl group (c1 - c6), r10 represents at least one selected from substituted phenyl, h, an oh group (c1 - c4), alkoxy, a halogen atom or an amino group.nh (c1 - c6) alkyl or - n (c1 - c6) alkyle2; and r11 represents at least one selected from h, substituted phenyl group or an alkyl (c1-c4), the targeting agent and cryptophycine derivative is covalently attached to the attachment at the ortho position (o), meta (m) and (p)) the reason of the phenyl ring carrier cr1.L'invention est relative à un agent de ciblage auquel est attaché au moins un dérivé de cryptophycine de formule (I) : dans laquelle : R1 représente un atome d'halogène et R2 représente un groupe -OH, un groupe acyle dérivé d'un acide aminé AA ou un groupe (C1-C4)alcanoyloxy; ou bien R1 et R2 forment ensemble un motif époxyde; AA désigne un acide aminé naturel ou non-naturel; R3 représente un groupe (C1-C6)alkyle; R4 et R5 représentent tous deux H ou forment ensemble une double liaison CH=CH entre C13 et C14; R6 et R7 représentent indépendamment l'un de l'autre H ou un groupe (C1-C6)Jalkyle; R8 et R9 représentent indépendamment l'un de l'autre H ou un groupe (C1-C6)alkyle; R10 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi : H, un groupe OH, (C1-C4)alcoxy, un atome d'halogène ou bien un groupe -NH2, -NH(C1-C6)alkyle ou -N(C1- C6)alkyle2; R11 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi H ou un groupe (C1- C4)alkyle; l'agent de cibla
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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