Provided herein are cryptophycin conjugates and compositions containing them. Methods of making and using such compounds also are provided.L'invention est relative à un agent de ciblage auquel est attaché au moins un dérivé de cryptophycine de formule (I) : dans laquelle : R1 représente un atome d'halogène et R2 représente un groupe -OH, un groupe acyle dérivé d'un acide aminé AA ou un groupe (C1-C4)alcanoyloxy； ou bien R1 et R2 forment ensemble un motif époxyde； AA désigne un acide aminé naturel ou non-naturel； R3 représente un groupe (C1-C6)alkyle； R4 et R5 représentent tous deux H ou forment ensemble une double liaison CH=CH entre C13 et C14； R6 et R7 représentent indépendamment l'un de l'autre H ou un groupe (C1-C6)Jalkyle； R8 et R9 représentent indépendamment l'un de l'autre H ou un groupe (C1-C6)alkyle； R10 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi : H, un groupe OH, (C1-C4)alcoxy, un atome d'halogène ou bien un groupe -NH2, -NH(C1-C6)alkyle ou -N(C1- C6)alkyle2； R11 représente au moins un substituant du noyau phényle choisi parmi H ou un groupe (C1- C4)alkyle； l'agent de ciblage et le dérivé de cryptophycine étant attachés de façon covalente, l'attachement se situant en position ortho (o), meta (m) ou para (p) du noyau phényle porteur du motif CR1.
