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TRICYCLIC N-HETEROARYL-CARBOXAMIDE DERIVATIVES CONTAINING A BENZIMIDAZOLE UNIT, METHOD FOR PREPARING SAME AND THEIR THERAPEUTIC USE
专利权人:
SANOFI-AVENTIS
发明人:
DUBOIS LAURENT,EVANNO, YANNICK,EVEN, LUC,GILLE, CATHERINE,MALANDA, ANDRE,MACHNIK, DAVID,RAKOTOARISOA, NATHALIE
申请号:
CA2637333
公开号:
CA2637333C
申请日:
2007.02.01
申请国别(地区):
CA
年份:
2015
代理人:
摘要:
The invention relates to tricyclic N-heteroarylcarboxamide derivatives containing a benzimidazole unit of general formula (Va) (see formula Va) in which A represents, with the CN bond of the benzimidazole unit to which it is fused, a monocyclic heterocycle or a monocyclic 4- to 7-membered heteroaryl containing from one to three heteroatoms selected from O, S or N, including the nitrogen atom of the benzimidazole moiety; X represents a carbon or nitrogen atom; R2 represents a hydrogen atom; and R3 represents a hydrogen atom, a C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy or hydroxyl group when R3 is carried by a carbon atom, or a C1-C6-alkyl or C1-C6-alkyl-OC group (O) - when R3 is carried by a nitrogen atom; in the form of a base or an acid addition salt, as well as a hydrate or solvate state. The invention also relates to a process for the preparation of these derivatives and their therapeutic application.L'invention concerne les dérivés de N-hétéroaryl-carboxamides tricycliquescontenant un motif benzimidazole, de formule générale (Va)(voir formule Va)dans laquelle A représente, avec la liaison C-N du motif benzimidazole auquelil estfusionné, un hétérocycle monocyclique ou un hétéroaryle monocyclique de 4 à 7chaînons,contenant de un à trois hétéroatomes choisis parmi O, S ou N, y comprisl'atome d'azote du motif benzimidazole; X représente un atome de carbone oud'azote ; R2représente un atome d'hydrogène; et R3 représente un atome d'hydrogène, ungroupe C1-C6-alkyle, C1-C6-alcoxy ou hydroxyle lorsque R3 est porté par un atome decarbone, ouun groupe C1-C6-alkyle ou C1-C6-alkyle-O-C(O)- lorsque R3 est porté par unatome d'azote ;à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrateou de solvate.L'invention concerne également un procédé de préparation de ces dérivés etleur applicationen thérapeutique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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