Disclosed are proteasome inhibitors, fibroblast activation protein (FAP)-activated prodrugs of proteasome inhibitors, and pharmaceutically acceptable salts of the inhibitors and prodrugs. Also disclosed are related pharmaceutical compositions, and methods of using the inhibitors and prodrugs and compositions thereof, for example, in treating cancer or other cell proliferative diseases. In vitro and in vivo methods of quantifying the expression of FAP in a biopsy sample and a mammal, respectively, are also disclosed.La présente invention concerne des inhibiteurs de protéasome, des promédicaments activés par FAP d'inhibiteurs de protéasome et des sels pharmaceutiquement acceptables des inhibiteurs et des promédicaments. L'invention se rapporte également à des compositions pharmaceutiques correspondantes et des procédés d'utilisation des inhibiteurs et des promédicaments ainsi qu'à des compositions correspondantes, pour traiter le cancer ou d'autres maladies prolifératives cellulaires, par exemple. L'invention concerne également des procédés de quantification in vitro et in vivo de l'expression de FAP respectivement dans un échantillon de biopsie et un mammifère.
