Disclosed are prodrugs of anthracyclines (such as doxorubicin) and derivatives thereof that are selectively cleaved and activated by fibroblast activating protein (FAP). The prodrugs are useful for targeted delivery of "warhead" anthracycline or anthracycline derivative to FAP-expressing tissues, including cancer (e.g., solid tumors). Also provided are pharmaceutical compounds comprising the prodrugs, as well as methods of using the prodrugs to treat a disorder characterized by FAP upregulation, e.g., cancer, undesirable fibrosis, and undesirable inflammation.L'invention concerne des promédicaments d'anthracyclines (tels que la doxorubicine) et de leurs dérivés qui sont sélectivement clivés et activés par la protéine d'activation des fibroblastes (FAP). Les promédicaments sont utiles pour l'administration ciblée d'"ogives" d'anthracycline ou d'un dérivé d'anthracycline à des tissus exprimant FAP, notamment un cancer (par exemple, des tumeurs solides). L'invention concerne également des composés pharmaceutiques comprenant les promédicaments, ainsi que des procédés d'utilisation des promédicaments pour traiter un trouble caractérisé par la régulation positive de FAP, par exemple un cancer, une fibrose indésirable et une inflammation indésirable.
