Disclosed are prodrugs of cytotoxic anthracyclines (such as doxorubicin) and other therapeutic agents that are selectively cleaved and activated by fibroblast activating protein (FAP). The prodrugs are useful for targeted delivery of cytotoxic and other agents to FAP- expressing tissues, including cancer (e.g., solid tumors). Also provided are pharmaceutical compounds comprising the prodrugs, as well as methods of using the prodrugs to treat a disorder characterized by FAP upregulation, e.g., cancer, fibrosis, and inflammation.L'invention concerne des promédicaments d'anthracyclines cytotoxiques (tel que la doxorubicine) et d'autres agents thérapeutiques qui sont sélectivement clivés et activés par la protéine d'activation des fibroblastes (FAP). Les promédicaments sont utiles pour l'administration ciblée d'agents cytotoxiques et d'autres agents à des tissus exprimant FAP, notamment un cancer (par exemple, les tumeurs solides). L'invention concerne également des composés pharmaceutiques comprenant les promédicaments, ainsi que des procédés d'utilisation des promédicaments pour traiter un trouble caractérisé par la régulation positive de FAP, par exemple un cancer, une fibrose et une inflammation.
