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NUEVOS COMPUESTOS MACROCICLICOS
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
XI, Jiajun,CHEN, Gang,GAO, Ping,ZHENG, Kunzeng,BOMER, Ulf,LUCKING, Ulrich,SIEMEISTER, Gerhard,LIENAU, Philip,SCHOLZ, Arne,WASNAIRE, Pierre,STEGMANN, Christian
申请号:
PE0019622016
公开号:
PE13792016A1
申请日:
2015.04.08
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present Invention relates to macrocyclic compounds of formula (i), where a is - S - S - (= o) -,Among others, l is C2 - C6 alquileno optionally substituted X and y are CH or CH N where if one is and the other is C1 - C6 N r1 is alkyl, optionally substituted C3 C6 alquenilo, R2, among othersR3 and R4 are h, F, among others.Preferred compounds are: (RAC) - 20 - difluoro - 9 - [(S) - metilsulfonimidoil 2,3,4,5) methyl] - - - - tetrahydro - 12h 13.17 (azeno) - 7 - (11, meteno) - 1,6,12,14 - benzodioxadiazaciclononadecino 1519 - difluoro - [8 - (methylsulfanyl) methyl] - 3,4-dihydro - 2H, 12,16 - (11h - azeno (10.6) - - - - benzodioxadiazaciclooctadecino 1,5,11,13 meteno), among others.It also relates to a Pharmaceutical composition, Drug combination, and process.These compounds inhibit the Enzyme Cyclin Dependent Kinase 9 (Cdk9) being useful in the prophylaxis and \/ or treatment of disorders hiperproliferativos,Infectious Diseases caused by viruses, among othersLa presente invencion se refiere a compuestos macrociclicos de formula (I), donde: A es -S-, -S(=O)-, entre otros L es C2-C6-alquileno opcionalmente sustituido X e Y son CH o N donde si uno es CH y el otro es N R1 es C1-C6-alquilo, C3-C6-alquenilo opcionalmente sustituidos, entre otros R2, R3 y R4 son H, F, entre otros. Son compuestos preferidos: (rac)-16,20-Difluoro-9-[(S-metilsulfonimidoil)metil]-2,3,4,5-tetrahidro-12H-13,17-(azeno)-11 ,7-(meteno)-1,6,12,14-benzodioxadiazaciclononadecino 15,19-Difluoro-8-[(metilsulfanil)metil]-3,4-dihidro-2H,11H-12,16-(azeno)-10,6-(meteno)-1,5,11,13-benzodioxadiazaciclooctadecino, entre otros. Tambien se refiere a una combinacion, composicion farmaceutica, medicamento y proceso. Dichos compuestos inhiben la enzima quinasa dependiente de ciclina 9 (CDK9) siendo utiles en el tratamiento y/o profilaxis de trastornos hiperproliferativos, enfermedades infecciosas inducidas por virus, entre otros
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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